Erste invasive Sildenafil-Darreichungsform für die Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH)

Montag, den 15. April 2019

Zum 15. April 2019 wird erstmals ein invasives Sildenafil-haltiges Arzneimittel auf dem deutschen Markt erhältlich sein.

Revatio® Injektionslösung heißt das neue Arzneimittel und ist zugelassen durch den pharmazeutischen Unternehmer Pfizer. Bisher wurde das Produkt Revatio® in Form von Filmtabletten und als Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen vertrieben, mit der neuen invasiven Darreichungsform wird das Portfolio nun erweitert. Die Injektionslösung ist zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit pulmonaler arterieller Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklassen II und III vorgesehen, die zeitweise nicht imstande sind die oralen Zubereitungen von Revatio® zu verwenden, ansonsten aber klinisch und hämodynamisch stabil sind. 

PAH ist eine entkräftende Erkrankung, die durch eine ausgeprägte Konstriktion der Blutgefäße in der Lunge gekennzeichnet ist. Dadurch kommt es zu einem erhöhten Blutdruck in den Lungengefäßen, die Sauerstoffversorgung des Körpers verschlechtert sich und die körperliche Aktivität erschwert sich.

Sildenafil als wirksame Bestandteil von Revatio® kann hier Linderung versprechen. Der Wirkstoff ist ein Hemmer des Enzyms Phosphodiesterase-Typ-5 (PDE-5). Dieses Enzym ist für den Abbau von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) verantwortlich und befindet sich in den Blutgefäßen der Lunge. Durch die Hemmung kommt es zu einer erhöhten Bildung von cGMP in den Lungengefäßen, was zu einer Vasodilatation und Relaxation der glatten Muskulatur führt, wodurch der pulmonale Gefäßwiderstand gesenkt wird und infolge dessen der Blutdruck in den Lungengefäßen abnimmt. 

Revatio® Injektionslösung ist nur auf ärztliche Verschreibung hin erhältlich und die Therapie sollte von einem Arzt eingeleitet und überwacht werden, der Erfahrung mit der Behandlung von PAH hat. 

Bei Erwachsenen, die nicht in der Lage sind Revatio® als Suspension oder als Tabletten einzunehmen, wird die Injektionslösung von einem Arzt oder medizinischem Fachpersonal in einer Dosis von 10 mg (entsprechend 12,5 ml) dreimal pro Tag als intravenöse Bolusinjektion verabreicht. Die Dosierung der invasiven Darreichungsform ist laut Pfizer dabei so berechnet, dass sie eine vergleichbare Exposition mit Sildenafil und seinem N-desmethyl- Metaboliten sicherstellt, wie sie mit einer oralen 20-mg-Dosis erreicht werden kann und damit gleichwertige pharmakologische Effekte gewährleistet.

Falls Patienten weitere Arzneimittel einnehmen, die die Art und Weise beeinflussen, wie Sildenafil im Körper abgebaut wird, können niedrigere Revatio®-Dosen oder Therapieabbruch erforderlich werden. Beispiele für Kombinationen die eine Dosisanpassung von Revatio® bedürfen sind u. a. Begleittherapien mit den Makrolid-Antibiotika Erythromycin, Clarithromycin oder Telithromycin, da diese den enzymatischen Abbauweg von Sildenafil über das Enzym CYP3A4 blockieren. Gar kontraindiziert hingegen ist eine gemeinsame Anwendung mit stärksten CYP3A4-Inhibitoren wie den Azol-Antimykotika Ketoconazol oder Itraconazol.

Quellen:
[1] Fachinformation Revatio® 0,8 mg/ml Injektionslösung; Pfizer Pharma; Juli 2018
[2] Gebrauchsinformation Revatio® 0,8 mg/ml Injektionslösung; Pfizer Pharma; Juli 2018